Американські вчені в кроці від створення ліків проти SARS-CoV-2, MERS-CoV, які викликали пандемію, а також інших коронавірусів. До того ж створена ними сполука захищає тканину легенів, сказано в науковій статті, опублікованій у Національній бібліотеці медицини.
Вчені з Медичної школи Вашингтонського університету в Сент-Луїсі розробили хімічну сполуку, яка знешкоджує ключову особливість багатьох вірусів, що дозволяє їм проникати в клітини людини. MM3122 було вивчено на клітинах і мишах і є багатообіцяючим новим способом запобігання інфікуванню або зниженню тяжкості перебігу COVID-19, якщо його вводити на ранній стадії.
Речовина націлена на ключовий людський білок, так звану трансмембранну серинову протеазу 2 (TMPRSS2), яку коронавіруси використовують для проникнення й зараження клітин людини.
- Сполука, яку ми розробляємо, запобігає проникненню вірусу в клітини. Ми вивчаємо терапевтичне вікно, в якому молекула може бути введена мишам і захистить їх від хвороб. Наша кінцева мета - перетворити молекули в інгібітор, який приймається всередину і може стати ефективною частиною нашого арсеналу інгібіторів COVID-19, -зазначив старший автор дослідження Джеймс Джанетка, професор біохімії і молекулярної біофізики.
Нова лікарська сполука ефективно блокує TMPRSS2 та інший споріднений білок, так звану матріптазу, яка є на поверхні легенів та інших клітин. Багато вірусів, в тому числі SARS-CoV-2, що викликає COVID-19, а також інші коронавіруси та грип залежать від цих білків. Вони потрібні, щоб інфікувати клітини і поширюватися легенями. Після того як вірус захоплює клітину в епітелії дихальних шляхів, починається процес зараження. MM3122 блокує ферментативну активність людського білка TMPRSS2. Коли фермент заблокований, він порушує активацію білка-шипа і пригнічує злиття мембран вірусу й клітини.
- Блокуючи TMPRSS2, ліки запобігають проникненню вірусу в інші клітини організму і в першу чергу - в клітини легенів, якщо теоретично його використовувати як профілактичний засіб. Наразі ми тестуємо на мишах цю сполуку у поєднанні з іншими ліками, які націлені на інші ключові частини вірусу, щоб розробити ефективну противірусну терапію широкого спектра дії, яка була б корисна при COVID-19 та інших вірусних інфекціях, - зазначив Джанетка.
У лабораторії MM3122 довів, що він значно краще захищає клітини від вірусного пошкодження, аніж ремдесівір. Тест на мишах показав, що великі дози сполуки протягом семи днів не викликали у них будь-яких помітних проблем.
Виробник ліків Merck вже розробив і очікує схвалення для початку виробництва пігулок проти коронавірусу. Препарат «Молнупіравір» допомагає швидше і легше переносити хворобу.