Американские ученые в шаге от создания лекарства против вызвавшего пандемию коронавируса SARS-CoV-2, MERS-CoV а также других коронавирусов. К тому же, созданное ими соединение защищает ткань легких, сказано в научной статье, опубликованной в Национальной библиотеке медицины.
Ученые из Медицинской школы Вашингтонского университета в Сент-Луисе разработали химическое соединение, которое нарушает ключевую особенность многих вирусов, позволяющую им проникать в клетки человека. MM3122 было изучено на клетках и мышах и является многообещающим новым способом предотвращения инфицирования или снижения тяжести COVID-19, если его вводить на ранней стадии.
Вещество нацелено на ключевой человеческий белок, называемый трансмембранной сериновой протеазой 2 (TMPRSS2), который коронавирусы используют для проникновения и заражения клеток человека.
- Соединение, которое мы разрабатываем, предотвращает проникновение вируса в клетки. Мы изучаем терапевтическое окно, в котором молекула может быть введена мышам и защитит их от болезней. Наша конечная цель - превратить молекулы в ингибитор, который можно принимать внутрь и который может стать эффективной частью нашего арсенала ингибиторов COVID-19, - отметил старший автор исследования Джеймс Джанетка, профессор биохимии и молекулярной биофизики.
Новое лекарственное соединение эффективно блокирует TMPRSS2 и другой родственный белок, называемый матриптазой, которые есть на поверхности легких и других клеток. Многие вирусы, в том числе SARS-CoV-2, вызывающий COVID-19, а также другие коронавирусы и грипп, зависят от этих белков. Они нужны, чтобы инфицировать клетки и распространяться по легким. После того, как вирус захватывает клетку в эпителии дыхательных путей, начинается процесс заражения. MM3122 блокирует ферментативную активность человеческого белка TMPRSS2. Когда фермент заблокирован, он нарушает активацию белка-шипа и подавляет слияние мембран вируса и клетки.
- Блокируя TMPRSS2, лекарство предотвращает проникновение вируса в другие клетки организма или, в первую очередь, от проникновения в клетки легких, если теоретически его можно использовать в качестве профилактического средства. Сейчас мы тестируем это соединение на мышах в сочетании с другими лекарствами, которые нацелены на другие ключевые части вируса, чтобы разработать эффективную противовирусную терапию широкого спектра действия, которая была бы полезна при COVID-19 и других вирусных инфекциях, - отметил Джанетка.
В лаборатории MM3122 показал, что лучше защищал клетки от вирусного повреждения, чем ремдесивир. Тест на мышах показал, что большие дозы соединения в течение семи дней не вызывали каких-либо заметных проблем у них.
Производитель лекарств Merck уже разработал и ищет одобрение для начала производства таблеток против коронавируса. Препарат «Молнупиравир» помогает быстрее и легче переносить болезнь.